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HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂

HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂

作者: MedChemexpress_ | 来源:发表于2019-03-05 13:58 被阅读0次

  HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。

HSK0935 分子图

  HSK0935 Chemical Structure

  CAS No. : 1638851-44-1

  分子量:436.88

  分子式:C₂₂H₂₅ClO₇

  CAS No.:1638851-44-1

  描述:HSK0935是一种有效,高选择性和口服的SGLT2抑制剂,IC50为1.3 nM。 抗高血糖活动[1]。

  IC50 & Target:IC50: 1.3 nM (SGLT2)[1]

  体外:HSK0935(化合物31)表现出优异的hSGLT2抑制1.3nM和高hSGLT1 / hSGLT2选择性843倍[1]。

  体内:HSK0935治疗(1,3和10 mg /kg)显示Sprague-Dawley(SD)大鼠的尿糖排泄强劲,并影响恒河猴的尿糖排泄[1]。

  在比格犬的28天重复剂量毒理学研究中,HSK0935的耐受性高达300 mg / kg,没有任何死亡率或严重的不良反应[1]。

  相关文献

  [1]. Li Y, et al. Discovery of a Potent, Selective Renal Sodium-DependentGlucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor (HSK0935) for the Treatment of Type 2Diabetes. J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4173-4184.

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